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国内首个二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物获批上市
2009-11-25 点击:16165


    11月6日,在郑州召开的第13届中华医学会糖尿病学会年会上获悉,国家食品药品监督管理局已正式批准捷诺维® (磷酸西格列汀)在中国上市。该药是国内市场上首个用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。
    捷诺维®属于一类全新的突破性创新药物——二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。北京大学人民医院内分泌科主任,北京大学糖尿病中心共同主任,中华医学会糖尿病学会主任委员纪立农教授介绍说,捷诺维®的确是一种全新而且聪明的药物。捷诺维®能够有效改善2型糖尿病患者体内的血糖控制。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍,令肝糖产生无节制增加时,捷诺维®才会通过抑制二肽基肽酶起作用。
    自2006年10月以来,捷诺维®已在全球80多个国家获得批准,约120万糖尿病患者从中受益。中华医学会内分泌学分会顾问,国家卫生部糖尿病咨询专家委员会专家成员潘长玉教授向媒体证实:“捷诺维®在国外上市3年,没有什么严重的不良反应出现。我们会继续在临床使用中观察这个全新而充满希望的药物。”在中国,捷诺维®已被批准用于一线治疗的单用药物,帮助那些仅靠饮食控制和锻炼,达不到预期降糖效果的2型糖尿病患者控制其血糖水平。潘长玉教授补充到:“捷诺维®除了可单用,可联用,包括与胰岛素联用,当然,仅限于成人2型糖尿病。”

相关资料
捷诺维®(磷酸西格列汀)单药治疗可显著降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平

    在两项安慰剂控制的双盲研究中,试验开始时,患者糖化血红蛋白(HbA1c)水平略高或较高(平均水平为8%;受试者HbA1c水平在7%到10%之间),一组参加24周的研究(样本数n=473),一组参加18周的研究(样本数n=296);与安慰剂组相比,捷诺维® 组日服捷诺维® 100毫克(每日一次),患者糖化血红蛋白水平的均数差非常明显,分别为-0.8%和-0.6%(p值小于0.001)。与其它治疗2型糖尿病的典型药物试验情况一样,捷诺维®治疗产生的糖化血红蛋白下降与患者的糖化血红蛋白基线水平相关。对两项单药治疗研究进行汇总分析,从预先设定的亚组的情况可以看出,当患者根据初始糖化血红蛋白水平分为三组,即略高的糖化血红蛋白水平(小于8%,样本数n=411),较高的糖化血红蛋白水平(大于或等于8%小于9%,样本数n=239)和最高的糖化血红蛋白水平(大于或等于9%,样本数n=119)时,与安慰剂组相比,18周后,各组的糖化血红蛋白均数差分别为-0.6%,-0.7%和-1.4%(治疗过程中,亚组间差异p小于0.001)。

捷诺维®(磷酸西格列汀)可通过降低餐后血糖(PPG)和空腹血糖(FPG)强效降低24小时糖化血红蛋白水平

   捷诺维®能在用餐时间、各餐间隔、整夜各个时段对葡萄糖做出全天候响应。与安慰剂组做比较,对仅服用二甲双胍一种药物不能见效的患者进行为期24周的研究,结果发现,每天加用100毫克捷诺维®(日服一次)就能够产生显著疗效,与只服用二甲双胍的患者相比,餐后血糖降低51毫克/分升,而空腹血糖降低达25毫克/分升(p值小于0.001)。纪立农教授表示:“生活方式的干预虽然是最有效的,但是最不容易做到,所以像捷诺维® 这样的口服药物不分餐前餐后且只要一天一次的,可以大大的提高病人使用药物有效的控制血糖的依从性。”

使用捷诺维®(磷酸西格列汀)进行治疗不会增加体重,也不会带来低血糖的风险

    “增加体重是很多口服糖尿病药物带来的一个显著副作用”潘长玉教授介绍,“但控制体重是捷诺维的一个比较重要的全新作用,捷诺维可以延迟胃的排空,作用神经介质,会产生一定的饱腹感,就可以达到控制体重的效果。”临床试验表明,与使用安慰剂相比,日服一次捷诺维®,体重变化不大。在两项为期24周的实验中,一组患者服用捷诺维®进行单药治疗(样本数n=193),另一组患者同时服用捷诺维®和二甲双胍(样本数n=399)。结果显示,患者平均体重分别下降0.2千克(使用安慰剂则下降1.1千克)和0.7千克(使用安慰剂则下降0.6千克)。整个临床研究过程中,因每日服用100毫克捷诺维®导致出现低血糖的比例与使用安慰剂时相似(分别为1.2%和0.9%)。

与葡萄糖相关的作用机制

    捷诺维®的创新机制在于葡萄糖依赖性的作用,捷诺维®能够响应血糖增高,只在必要的时候作用,促进胰岛素分泌,从而降低葡萄糖水平,这样就能减少了低血糖的风险。捷诺维®通过抑制DPP-4酶,能够大幅提高活性肠促胰岛激素的水平,这样,促进胰腺β细胞合成、释放胰岛素,并减少胰腺α细胞分泌的胰高血糖素。潘教授进一步指出,“现在内分泌科6成以上的病人都是糖尿病人。医生也需要不断掌握新的治疗手段,熟悉新的药理机制,这种对β细胞和α细胞都有调节作用的创新机制将为广大糖尿病患者和内分泌科医生带来更多优化方案的选择。”

捷诺维®(磷酸西格列汀)临床研究项目不断增加

默沙东公司(MSD)的捷诺维®临床开发计划实力强大,而且规模仍在不断扩大。当前,有43项研究已经完成或正在进行,今年还将启动四项新的研究。约6,700名患者参加了默沙东公司的临床研究,其中4,700人左右采用捷诺维® 进行治疗。此外,约1,100名患者服用捷诺维®长达一年以上。

JANUVIA®与二甲双胍(MK-0431A)联合制剂的研究仍在进行中。

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